Baza technologii


Logo wpisu Nowoczesne struktury chemiczne o działaniu psychoaktywnym i/lub prokognitywnym

Nowoczesne struktury chemiczne o działaniu psychoaktywnym i/lub prokognitywnym

Instytut Farmakologii Polskiej Akademii Nauk

Opis technologii

Przedmiotem oferty są nowatorskie struktury chemiczne opracowane de novo i przebadane in vitro, ex vivo oraz in vivo w ramach Projektu, charakteryzujące się efektami przeciw‐psychotycznymi i/lub pro‐kognitywnymi. W odróżnieniu od znanych leków przeciw‐psychotycznych, oferowane związki wykazują również aktywność pro‐socjalną, sugerującą korzystne efekty na negatywne aspekty psychoz. Instytut Farmakologii Polskiej Akademii Nauk wraz z Uniwersytetem Jagiellońskim Collegium Medicum w Krakowie oferują szerokie spektrum nowych związków psychoaktywnych, powstałych w ramach projektu ProKog, realizowanego w ramach Programu Operacyjnego "Innowacyjna Gospodarka" współfinansowanego przez Unię Europejską z Europejskiego Funduszu Rozwoju Regionalnego (WND‐POIG.01.03.01‐12‐063/09). W trakcie realizacji projektu powstały 4 grupy związków: grupy 1 i 2 o relatywnie specyficznym powinowactwie do receptora 5-HT6, grupa 3 wykazująca powinowactwo do rec. 5-HT1A/5-HT2A/5-HT7/D2/D3, 5-HT1A/5-HT2A/5-HT6/5-HT7/D2/D3 oraz grupa 4 wykazująca powinowactwo do rec. 5-HT6/5-HT2A lub 5-HT6/5-HT2A/D2. Związki z grupy 1 wykazują zdolność odwracania deficytu pamięci deklaratywnej w teście NOR, a wykazując cechy charakterystyczne dla leków przeciwdepresyjnych w teście wymuszonego pływania (FST) oraz leków przeciwlękowych w teście konfliktu Vogla oraz w teście podniesionego labiryntu krzyżowego (Elevated Plus Maze, EPM) stanowią perspektywę dla rozwoju terapii depresji i zaburzeń lękowych towarzyszących otępieniom.

Zalety / korzyści z zastosowania technologii

Związki z grup 3 i 4 nie powodują sedacji (zahamowania aktywności spontanicznej), lecz hamują hiperaktywność wymuszoną PCP, hamują reakcję bramkowania sensorymotorycznego (PPI) oraz hamują reakcję warunkowego unikania (CAR) – świadczy to o hamowaniu objawów „pozytywnych”. Związek z grupy 3 hamuje również deficyt zachowań społecznych szczurów wywołanych ketaminą, czyli prawdopodobnie łagodzi objawy „negatywne” schizofrenii i autyzmu. Wszystkie badane związki łagodzą deficyty pamięci epizodycznej w teście NOR. Zbadane związki z grup 3 i 4 wykazują działanie pro-kognitywne w teście przerzutności uwagi (ASST), co świadczy o zdolności do łagodzenia korowych deficytów poznawczych charakterystycznych dla psychoz. Prócz tych bezpośrednich efektów in vivo, zbadane związki charakteryzują się pożądanymi cechami farmakokinetycznymi, przenikalnością do mózgu; wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Wybrane związki poddano wstępnej ocenie bezpieczeństwa w teście toksyczności ostrej u myszy, jak również określono ich wpływ na układ krążenia u szczurów i świnek morskich; badania te wykluczyły kardiotoksyczność związków. Badania kanału hERG wykazują wpływ w stężeniach znacznie przekraczających stężenia terapeutyczne. Ponadto, związki nie wykazują działania agonistyczngo względem receptorów 5-HT2B. Zbadaliśmy również wpływ na izoenzymy cytochromu P-450, a wyniki nie są niepokojące.

Zastosowanie rynkowe

Zastosowanie w neurologii, farmakologii oraz badaniach medycznych.

Tagi

Branże

Lokalizacja

Dane podmiotu

Nazwa: Instytut Farmakologii Polskiej Akademii Nauk

NIP: 6750001828

Adres www: http://www.if-pan.krakow.pl

Typ podmiotu: Instytut naukowo - badawczy

Forma ochrony

Wynalazek
Zgłoszenie wynalazku

Poziom gotowości technologicznej

None

Forma komercjalizacji

Licencja
Sprzedaż praw własności

Dodatkowe informacje

Inne podmioty/osoby posiadają prawa własności do tej technologii.
Posiadający technologię zapewnia doradztwo związane z wdrożeniem.

Dodano 12 maja 2021 16:53

Wróć na stronę "Bazy"